螺內酯屬於低效利尿藥，也叫保鉀利尿藥，具有與醛固酮相似的結構，可特異性與醛固酮受體結合，拮抗醛固酮的多種生理效應，促進水鈉排洩，防止鉀離子丟失，發揮利尿作用，由於只作用於腎小管的遠曲小管和集合管，對其他各段無作用，因此，螺內酯的利尿作用較弱，很少單獨使用，一般需要與氫氯噻嗪、呋塞米等中、高效利尿劑聯合使用，既可增強利尿效果，又可預防低鉀血癥，在臨床上主要用於治療腎性水腫、肝硬化水腫、充血性水腫以及特發性水腫等水腫性疾病，服用方法為40-120mg，分2-4次服用，至少連續服用5天。
利用螺內酯的利尿作用，還可用於高血壓的輔助治療，尤其適用於難治性高血壓患者，當其他降壓藥無法達到滿意療效時，聯合螺內酯或者增加螺內酯的用藥劑量，可以提高血壓達標率，這是因為難治性高血壓患者液體容量負荷重，螺內酯的合理應用對血壓控制至關重要，服用方法為40-80mg，分2-4次服用，療程至少為2周，需要注意的是，螺內酯不宜與貝那普利、依那普利、培哚普利等血管緊張素轉化酶抑制劑以及氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦等血管緊張素II受體拮抗劑聯合使用，以免增加發生高鉀血癥的風險。此外，螺內酯還可用於原發性醛固酮增多症所引起的繼發性高血壓，糾正低血鉀和，並減輕高血壓，適宜手術的患者手術前每日用量100-400mg，分2-4次服用，不宜手術的患者每日40-80mg，分2-4次服用，維持治療。
螺內酯還具有抗雄激素作用，臨床上常見的青春痘，醫學上稱為尋常痤瘡，是由於雄激素水平升高，導致皮脂腺增大，分泌增加，為痤瘡丙酸桿菌的大量繁殖提供了物質基礎，口服和局部使用螺內酯可競爭性抑制二氫睪酮與皮膚靶器官受體結合，抑制皮脂腺生長和皮脂分泌，有效減輕尋常痤瘡，尤其適用於女性患者，服用方法為每公斤體重每天1-2mg，療程為3-6個月。此外，雄激素還可使頭皮毛囊生長期縮短，毛囊萎縮，導致雄激素性脫髮，螺內酯可減少腎上腺分泌睪酮，抑制二氫睪酮與雄激素受體結合，主要用於女性雄性脫髮，可使部分患者的脫髮症狀得到一定改善，用法為每天40-200mg，分2-3次服用，療程至少為1年，治療過程中注意監測血鉀。
最後，螺內酯可拮抗醛固酮，減少水鈉瀦留，防止血管膠原增生和纖維化，抑制心肌和血管重構，降低心肌興奮性，降低外周阻力，降低心臟前、後負荷，保護血管內皮細胞，改善心功能，減輕心功能不全的症狀，發揮抗心力衰竭作用，可提高患者運動耐力，改善生活質量，降低心衰死亡率，用法為20-100mg，每日3次。
總之，螺內酯是一種低效利尿劑，有利尿作用，可用於治療水腫性疾病和高血壓，尤其適用於難治性高血壓，螺內酯有抗雄激素作用，可用於治療女性尋常痤瘡和雄性脫髮，螺內酯有抗心力衰竭作用，可用於治療慢性心力衰竭，需要注意，螺內酯常見噁心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉等胃腸道副作用，應在進餐時或餐後服藥，以食物作為間隔，可減少胃腸道反應，並可提高藥物的生物利用度。
